Краткое описание
Средство для лечения ВИЧ-инфекции.
Показания
ВИЧ-инфекция (у взрослых и детей старше 3 мес): первичные проявления (стадия 2Б, 2В по классификации В.И. Покровского) при снижении содержания CD4 лимфоцитов ниже 400-500/мкл, стадия инкубации (стадия 1), стадия вторичных заболеваний (3А, 3Б, 3В), стадия острой инфекции (2А), дети без симптомов болезни, имеющие значительное снижение иммунного статуса. Профилактика профессионального заражения лиц, получивших уколы и порезы при работе с загрязненным ВИЧ материалом, и трансплацентарного ВИЧ-инфицирования плода.
Противопоказания
Нейтропения (число нейтрофилов менее 750/мкл), уровень гемоглобина ниже 7.5 г/дл, повышенная чувствительность к зидовудину, одновременный прием со ставудином, доксорубицином, другими лекарственными средствами, снижающими противовирусную активность зидовудина.
Особые указания
С особой осторожностью применяют при почечной и печеночной недостаточности, а также у пациентов пожилого возраста, в этих случаях рекомендуется коррекция режима дозирования в зависимости от динамики концентрации зидовудина в крови. В период лечения необходимо систематически проводить исследования функции печени и периферической крови (в первые 3 месяца лечения - каждые 2 недели; затем не реже 1 раза в месяц). Лечение следует прекратить, если уровень гемоглобина менее 7.5 г/дл и/или число нейтрофилов менее 750/мкл. После восстановления этих показателей (обычно после 2-недельного перерыва) лечение можно возобновить. Следует прервать лечение при нарастающей гепатомегалии, быстром увеличении активности печеночных трансаминаз и развитии лактацидоза.
Фармакологическое действие
Противовирусное средство, нуклеозидный ингибитор обратной транскриптазы, аналог тимидина. Активен в отношении ВИЧ. После проникновения в клетку зидовудин последовательно метаболизируется до зидовудина трифосфата, который конкурирует с природным субстратом тимидинтрифосфатом за встраивание в цепи вирусной РНК-зависимой ДНК-полимеразы (обратная транскриптаза), подавляя тем самым репликацию и рост вирусной ДНК. Способность зидовудина ингибировать обратную транскриптазу ВИЧ в 100-300 раз выше, чем способность подавлять ДНК-полимеразу человека.
Способ применения и дозировка
Устанавливается индивидуально и зависит от стадии заболевания, степени сохранности резервов костного мозга, массы тела больного, реакции на лечение. Для приема внутрь взрослым - 500-600 мг/сут, кратность приема - 2-5 раз/сут; детям в возрасте от 3 мес до 12 лет - 360-720 мг/м2/сут в 4 приема. В/в взрослым - по 1-2 мг/кг каждые 4 ч; детям - по 120 мг/м2 каждые 6 ч. Применение при беременности и кормлении грудью. Установлено, что зидовудин проникает через плацентарный барьер. Неизвестно, выделяется ли зидовудин с грудным молоком, поэтому при необходимости применения в период лактации следует прекратить грудное вскармливание. Применение при нарушениях функции печени. С особой осторожностью применяют при печеночной недостаточности - рекомендуется коррекция режима дозирования в зависимости от динамики концентрации зидовудина в крови. Применение при нарушениях функции почек. С особой осторожностью применяют при почечной недостаточности - рекомендуется коррекция режима дозирования в зависимости от динамики концентрации зидовудина в крови. Применение у пожилых пациентов. С особой осторожностью применяют у пациентов пожилого возраста - рекомендуется коррекция режима дозирования в зависимости от динамики концентрации зидовудина в крови.
Взаимодействие с другими препаратами
Препараты, метаболизирующиеся в печени путем конъюгации с глюкуроновой кислотой (парацетамол, ацетилсалициловая кислота, индометацин, кетопрофен, кодеин, морфин, оксазепам, лоразепам, циметидин, сульфаниламиды), могут теоретически конкурировать с зидовудином за метаболизм и снижать его клиренс. Поэтому при одновременном применении повышается риск развития токсического действия зидовудина или взаимодействующих с ним препаратов. При одновременном применении с дапсоном, пентамидином, амфотерицином, флуцитозином, ганцикловиром, интерфероном, винкристином, винбластином, доксорубицином увеличивается риск развития токсического действия При одновременном применении с рибавирином установлен антагонизм в отношении противовирусного действия.
Передозировка
Симптомы: Специфические симптомы и признаки острой передозировки зидовудином отсутствуют. Наблюдаются известные реакции, перечисленные в качестве побочных эффектов: утомляемость, головная боль, рвота, в ряде случаев развиваются нарушения со стороны системы крови. Имеется одно сообщение о передозировке неизвестным количеством зидовудина; согласно сывороточным концентрациям, доза препарата составила более 17 г. При этом никаких клинических, биохимических или гематологических краткосрочных последствий не наблюдалось. Лечение: Следует тщательно контролировать состояние пациентов на предмет симптомов токсичности. При необходимости назначается соответствующая поддерживающая терапия. Эффективность гемодиализа и перитонеального диализа для элиминации зидовудина ограничена, однако они способны ускорить выведение глюкуронида (метаболита зидовудина).
Состав
1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит:
активное вещество: анастрозол 1,051* мг.
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат 15,00 мг, микрокристалическая целлюлоза 63,46 мг, кросповидон 3,99 мг, карбоксиметилкрахмал натрия 2,01 мг, магния стеарат 1,51 мг.
состав пленочной оболочки: пленочное покрытие Insta-coat 2,99 мг (гипромеллоза 1,196 мг, макрогол 0,598 мг, тальк 0,598 мг, титана диоксид 0,598 мг).
*в процессе производства закладывается 5,1% избыток анастрозола с целью компенсации возможных потерь.
Читать полностью
по рецепту
